PMSA es una clase de moléculas de bajo peso molecular que posee alta afinidad por el antígeno de membrana específico de la próstata, glutamato carboxipeptidasa II (PMSA), una enzima sobreexpresada en la mayoría de los tumores de próstata. El actinio-225 es un radionúclido emisor de alfa con potencial para tratar eficazmente enfermedades como el cáncer de próstata, de mama, de colon y neuroendocrino, el melanoma y el linfoma. Se puede unir a una molécula que se dirigirá selectivamente al tejido canceroso y entregará Actinium-225 al sitio del cáncer, donde la emisión alfa de Actinium-225 puede destruir el tejido canceroso con un daño mínimo a las células sanas cercanas. El primer estudio del tratamiento del cáncer de próstata metastásico con [ 225 Ac] AcPSMA-617 en humanos se realizó en pacientes en los que la terapia β ([ 177 Lu] Lu-PMSA-617) no fue eficaz. alrededor del 30% de los pacientes no responden a los ligandos de PSMA marcados con 177 Lu y, a pesar de la buena tolerabilidad en general.
Indicaciones: Pacientes con cáncer de próstata resistente a la castración metastásico presentaron enfermedad en estadio avanzado y metástasis generalizadas, que no fueron candidatos para terapia con 117Lu o que el tratamiento recibido no fue eficaz.
IMAGEN: PET / TC con 68 Ga-PSMA-11 del paciente A. Diseminación tumoral preterapéutica (A), reestadificación 2 meses después del tercer ciclo de 225 Ac-PSMA-617 (B) y reestadificación 2 meses después de una terapia de consolidación adicional (C)
Efectos adversos:
Xerostomía, es decir, la toxicidad de las glándulas salivales.